西地那非：「金不倒」的锅我不背部

最近正在获得好评的电视剧集《急诊科医生》第 4 集，急诊科来了一位奇怪的病人，一位身穿黄色短裙的男士躺病床上，慢慢地喊疼，却拒不知悉病患。同来的未婚妻尴尬忍不住，护士仓促回来男医生接诊，下级杨所长也一脸讳莫如深——诱发乳房。

留学归来的江村所长被叫来「救场」，大眼一扫就肯定到：十有八九是超低剂量施用「伟哥」造成的！

那究竟其实如江村所长所言呢？

诱发乳房的哮喘

诱发乳房通常分为两类：

结核：也称为低流量、缺氧或脊柱列车运行普遍性诱发乳房，主要是白膜下小脊柱回流阻碍，继而阻碍动脉血亦可，颇为典型；

非结核：也称为较高流量、动脉或先天普遍性诱发乳房，主要是动脉血流入脱控，而白膜下脊柱未被累及，很难受阻形成血液下陷。

诱发乳房的典型主因如下：

细菌普遍性（普遍性疾病，大部分哮喘未详）

继发普遍性如下：

血液学（镰状细胞会病，白血病，地里面海贫血，乳腺癌化学疗法，血栓普遍性血小板减多于普遍性紫癜）

癫痫（脑干诱发）

恶普遍性（转移普遍性白血病）

外阴，盆腔或指甲

医源普遍性（乳头内注射）

药剂物（促凝药剂，促较全身普遍性药剂，药剂物，PDE5 促病毒，乳头内注射剂，a-促原促病毒，哌醋甲亚胺，博拉西汀，）

感染（霍乱，蟑螂消化系统）

代谢紊乱（病症，皮肤科，脂肪所含较高，全消化道则有营养，冠心病，淀粉样变普遍性）

从「伟哥」上市后的征状来看，该药剂造成诱发乳房的持续普遍性还是尤其多于的，虽然过量的施用与征状的肥胖率减小有关，但剧里面红衣男子诱发乳房应该因为「伟哥」施用过量随之而来值得确证。

且据红衣男子未婚妻知悉，他不是第一次出现诱发乳房。

反复普遍性诱发乳房分属结核诱发乳房的其里面一种类别，通常发生于抑郁症镰状细胞会贫血的病症。那么，应该所需意味著该病症抑郁症尚可造成诱发乳房的疾病（如镰状细胞会普遍性贫血、乳腺癌化学疗法、白血病）呢？

造福众生的「伟哥」——西地那非

「伟哥」一词源于 Viagra，是病患男子乳房功能阻碍的有效药剂物，英文名为 Sildenafil（西地那非），早期是病患慢性病的药剂物，病患乳房阻碍最开始只是其副作用之一。

后见到其在病患乳房功能阻碍（Erectile Dysfunction，ED）方面也具有良好的真实感，现已成为病患 ED 的一线药剂物。

西地那非病患乳房阻碍的药剂理机制

正常人乳房的生理机制，是依赖乳头内过氧化物的特赦。NO 作用于转移酶酸环化酶，随之而来环磷酸转移酶（cGMP）水平增较高，使得乳头内平滑肌断断续续，进而使血液流入乳头。

西地那非是环磷酸转移酶（cGMP）特异的 5 型磷酸二亚胺酶（PDE5）的抑制促病毒，对离体人乳头无直接断断续续作用，但并不所需通过抑制乳头内分解 cGMP 的 PDE5 来增强 NO 的作用，因此可以运用于 ED 的病患。所需肯定的是：在很难普遍性刺激时，延揽低剂量的西地那非顶多。

西地那非的适应以证与禁忌证

1. 适应以证

在中华民族，乳房功能阻碍（ED）是西地那非的唯一适应以证。

用词用量：对大多数病症，延揽低剂量为 50 mg，在普遍性社会活动前约 1 h （ 0.5～4 h 内都能）按需施用。基于药剂效和耐受普遍性，日低剂量可在 25～100 mg 中间调整，每日最多施用 1 次。每日仅有低剂量 100 mg。

以下持续普遍性需调整低剂量：

病症状态

延揽低剂量

a 促原促病毒病患已达到相态

25 mg（初始低剂量）

强 CYP3A 促病毒（如伊曲康唑，酮康唑，沙奎那杜）或红霉素

25 mg（初始低剂量）

核酸促病毒（如沙奎那杜，利托那杜）

25 mg/48 h（仅有低剂量）

老年人（＞65 岁）

25 mg（初始低剂量）

重度全身普遍性受损（CrCl

25 mg（初始低剂量）

肾功能受损

25 mg（初始低剂量）

征状：头痛，脸红，消化不良，失明诱发，鼻炎，背痛，肌痛，头痛，头晕和皮疹。颜色辨识损害、失明丧脱、听力向西移动或丧脱、皮肤病、抽搐、诱发乳房，这些征状调查报告例数较多于，但应以更多赞许，一旦发生应以及时施用或者就医。

从上市后的征状来看，西地那非造成诱发乳房的持续普遍性还是尤其多于的，虽然过量的施用与征状的肥胖率减小有关，但剧里面红衣男子诱发乳房应该因为「伟哥」施用过量随之而来值得确证。

2. 禁用或慎用持续普遍性：

规律或断断续续施用任何剂型亚胺的病症（如必须运用于亚胺类， 促请在运用于西地那非 24~48 h 后）、同时运用于转移酶酸环化酶（GC）激动剂的病症、对口服里面任何成份皮肤病的病症禁用；

6 个月内有心梗、诱发或挽救生命的心律脱常的病症，静息状态抽搐（＜90/50 mmHg）或较压缩机血（＞170/110 mmHg）的病症、有心力衰竭或反常哮喘的病症、色素视网膜炎的病症、解剖畸形（如偏曲、乳头纤维化、Peyronie 氏病）以及尚可造成诱发乳房的疾病（如镰状细胞会普遍性贫血、乳腺癌化学疗法、白血病）者慎用。

西地那非的其他诊疗应以用

1. 左心室较压缩机（PAH）

在美国政府，FDA 批准后与 Viagra 规格、剂型都不同的另一种西地那非 Revatio 运用于左心室较压缩机的病患。口服促请 5～20 mg tid，间隔 4～6 h，仅有低剂量 20 mg tid（但也有文献促请，对于治果欠佳的病症可 20～40 mg tid，仅有低剂量 80 mg tid）；脊柱推注促请 2.5～10 mg，tid。

中华民族尚未批准后西地那非运用于 PAH，也很难病患 PAH 的专用剂型。但是 2010 年版《华北地区肺较全身普遍性诊指南》延揽西地那非病患 PAH ，延揽低剂量 20 mg tid。

所需肯定的是，西地那非运用于肺脊柱阻塞普遍性疾病就会随之而来肺水肿，不促请运用于；运用于镰状细胞会病继发普遍性肺较全身普遍性，可能造成严重的肺部列车运行危象；随着运用于低剂量的减小，PAH 学童病症的发生率减小，因此 Revatio 不促请运用于学童病症，但是 2015 年 AHA/ATS《小儿左心室较压缩机指南》对于顽固普遍性左心室较压缩机，且对过氧化物抵促的新生儿延揽运用于西地那非（2A 级）。

2. 超附上病患剂

国内则有一些研究也在探索西地那非在贲门脱弛缓症/食管动力系统阻碍、近期左心室辅助装置植入后造成的持续普遍性左心室较压缩机、通用汽车现象、普遍性功能阻碍（药剂物/促精神失常药剂诱发）、较高山病；女普遍性不孕症、新生儿左心室较压缩机、先天普遍性心肌梗塞等疾病里面的应以用，但目前仍分属超附上病患剂（可参见「伟哥」病患较高山病？说一说西地那非）。

亦可参考

[1] 西地那非口服附上（包括 FDA 附上）；

[2] Sildenafil: Drug information那是UpToDate；

[3] Priapism那是UpToDate

[4] 2010 年版《华北地区肺较全身普遍性诊指南》；

[5] Taichman DB, Ornelas J, Chung L, et al. Pharmacologic therapy for pulmonary arterial hypertension in s: CHEST guideline and expert panel report. Chest. 2014;146(2):449-475.

[6] Galiè N, Ghofrani HA, Torbicki A, et al. Sildenafil citrate therapy for pulmonary arterial hypertension. N Engl J Med. 2005 Nov 17; 353(20):2148-57.

[7] Sildenafil: Pediatric drug information那是UpToDate.

[8] Abman SH, Hansmann G, Archer SL. et al. Pediatric Pulmonary Hypertension: Guidelines From the American Heart Association and American Thoracic Society. Circulation. 2015 Nov 24;132(21):2037-99.

[9] American College of Emergency Physicians, Society for Cardiovascular Angiography and Interventions,O'Gara Patrick T et al. 2013 ACCF/AHA guideline for the management of ST-elevation myocardial infarction: a report of the American College of Cardiology Foundation/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines.[J] .J. Am. Coll. Cardiol., 2013, 61(4): e78-140.

编者： 孙紫烟